2017, Vol. 25
2. 中国热带农业科学院热带生物技术研究所, 农业部热带作物生物学与遗传资源利用重点实验室, 海口 571101
2. Key Laboratory of Biology and Genetic Resources of Tropical Crops, Ministry of Agriculture, Institute of Tropical Bioscience and Biotechnology, Chinese Academy of Tropical Agricultural Sciences, Haikou 571101, China
肾茶[Clerodendranthus spicatus (Thunb.) C. Y. Wu]为唇形科 (Lamiaceae) 肾茶属多年生草本植物, 因其雄蕊长得酷似猫的胡须, 又名“猫须草”、“猫须公”，傣名“雅糯妙”。该属全世界约有5种，主要分布于印度尼西亚、马来西亚、缅甸和菲律宾等热带地区[1]。目前，我国肾茶的种类尚不确定，《中国植物志》记载，中国仅有1种；《海南植物志》记载，中国约有2种，海南有1种[2]。肾茶全草均可入药, 具有清热去湿、排石利尿的疗效[3-5], 且对肾结石、胆结石、胆囊炎、尿路结石具有神奇疗效, 被誉为“国际利尿化石药”[6]。肾茶除应用于泌尿系统外, 还具有抗炎[7]、抗肿瘤[8]、降血糖血脂[9]、保肝[10]、提高机体免疫力[11]等药理活性。目前，已从肾茶中分离得到的化学成分主要有黄酮类、酚酸类、木脂素类、二萜类、三萜类、色原烯类、糖苷类、甾体类和香豆素类等200多个单体化合物[12]。由于肾茶的药用价值较高，市场需求量越来越大, 并且随着环境气候的变化及野生肾茶资源的破坏, 海南野生肾茶已处于濒危状态，无法满足市场需求[13]。根据报道，肾茶在我国广东、广西、海南、云南、福建、四川等地均有引种栽培[14]。因此, 为了更深入地挖掘海南栽培肾茶中具有药用价值的化学成分，本研究对海南栽培肾茶地上部分乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行化学成分分离, 并对其单体化合物进行结构鉴定及生物活性测试，为海南栽培肾茶的药理研究和开发利用提供科学依据。
1 材料和方法 1.1 仪器和试剂超净工作台 (上海博讯实业有限公司医疗设备厂)；SHZ-D (ш) 循环真空泵 (上海隆拓仪器设备有限公司)；BP221S万分之一电子秤 (北京赛多利斯天平有限公司)；Bruker AV-500型青岛海洋超导核磁共振波谱仪 (内标为TMS)；Autospec300质谱仪；BSA-100A自动收集器 (上海青浦沪西仪器厂)；N-1000 (2L) 立式旋转蒸发仪和CA-1111冷却水循环装置 (上海爱朗仪器有限公司)；凝胶Sephadex LH-20 (GE公司)；ODS (20~45 μm)(Fuji公司)；柱层析用硅胶 (200~300目，60~80目) 和薄层层析硅胶板 (青岛海洋化工厂)；MCI GEL CHP20P (75~150 μ) (三菱化学公司)；ELX-800酶标仪 (美国宝特公司)；乙酰胆碱酯酶 (上海京都生物技术有限公司)、碘化硫代乙酰胆碱、二硫代二硝基苯甲酸 (DNTB) 和他克林均购自Sigma公司；有机试剂为95%乙醇、重蒸甲醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚、丙酮等。
1.2 材料人工栽培肾茶地上部分于2015年11月采自海南省儋州市海南大学农科基地，叶片菱状卵形，花白色，经海南大学农学院于旭东副教授鉴定为唇形科肾茶属肾茶[Clerodendranthus spicatus (Thunb.) C. Y. Wu]，标本存放于海南大学农学院热带珍稀植物资源开发与利用实验室。
1.3 提取和分离干燥肾茶地上部分 (9.7 kg) 粉粹，用95%的乙醇加热回流提取3次，每次25 L，减压回收乙醇至无醇味, 得到乙醇提取物。将乙醇提取物用水分散成悬浊液, 先后用石油醚和乙酸乙酯各萃取3次，分别浓缩得石油醚萃取物 (88.8 g) 和乙酸乙酯萃取物 (233.0 g)。
乙酸乙酯萃取物 (233.0 g) 经硅胶 (硅胶H) 减压柱色谱，以石油醚-乙酸乙酯[8:1~1:3, V/V, 下同]梯度洗脱，得到20个流分 (Fr.1~Fr.20)。Fr.9 (4.9 g) 过MCI柱，得到纯甲醇洗脱物2.0 g。经ODS柱色谱，以甲醇:水 (2:3~1:0) 梯度洗脱，得到8个流分 (Fr.9-1~Fr.9-8)。Fr.9-1 (197.9 mg) 经Sephadex LH-20柱色谱 (石油醚:氯仿:甲醇=2:1:1) 得到3个亚流分，Fr.9-1-1 (100.0 mg) 经Sephadex LH-20柱色谱 (依次以纯甲醇和纯丙酮作为流动相) 和硅胶柱色谱 (石油醚:乙酸乙酯=4:1) 得到化合物4 (7.5 mg)、5 (6.5 mg) 和6 (1.8 mg)；Fr.9-3 (53.4 mg) 经硅胶柱色谱 (石油醚:丙酮=12:1)，得到化合物8 (1.0 mg)；Fr.9-4 (30.0 mg) 经硅胶柱色谱 (石油醚:丙酮=4:1) 和Sephadex LH-20柱色谱 (石油醚:氯仿:甲醇=2:1:1), 得到化合物10 (1.3 mg)；Fr.9-6 (237.0 mg) 经Sephadex LH-20柱色谱 (石油醚:氯仿:甲醇=2:1:1)，得到6个亚流分，Fr.9-6-1 (27.9 mg) 经硅胶柱色谱 (氯仿:甲醇=120:1) 和Sephadex LH-20柱色谱 (纯丙酮)，得到化合物1 (10.2 mg); Fr.9-6-3 (132.4 mg) 经Sephadex LH-20柱色谱 (依次以氯仿:甲醇=1:1, 纯甲醇和纯丙酮为流动相)，得到化合物3 (1.5 mg)。
Fr.8 (12.6 g) 过MCI柱，得到纯甲醇洗脱物3.3 g。经ODS柱色谱，以甲醇:水 (2:3~1:0) 梯度洗脱，得到9个流分 (Fr.8-1~Fr.8-9)。Fr.8-8 (1.5 g) 经Sephadex LH-20柱色谱 (依次以氯仿:甲醇=1:1和石油醚:氯仿:甲醇=2:1:1为流动相) 和硅胶柱色谱 (氯仿:甲醇=270:1), 得到化合物11 (1.5 mg); Fr.8-3 (67.8 mg) 经Sephadex LH-20柱色谱 (石油醚:氯仿:甲醇=2:1:1) 和硅胶柱色谱 (石油醚:乙酸乙酯=8:1), 得到化合物9 (1.0 mg)。
Fr.15 (9.8 g) 过MCI柱，得到纯甲醇洗脱物6.0 g。经ODS柱色谱，以甲醇:水 (2:3~1:0) 梯度洗脱, 得到7个流分 (Fr.15-1~Fr.15-7)。Fr.15-1 (397.0 mg) 经Sephadex LH-20柱色谱 (石油醚:氯仿:甲醇=2:1:1) 和硅胶柱色谱 (氯仿:甲醇=200:1)，得到化合物2 (1.2 mg)；Fr.15-3 (145.7 mg) 经硅胶柱色谱 (氯仿:甲醇=450:1)，得到化合物7 (2.5 mg)。
1.4 结构鉴定化合物1 无色针晶 (CHCl3); ESI-MS m/z: 247 [M + Na]+; 分子式C13H20O3; 1H NMR (CDCl3, 500 MHz): δ 5.89 (1H, brs, H-4), 5.84 (1H, d, J=15.7 Hz, H-8), 5.77 (1H, m, H-7), 4.39 (1H, m, H-9), 2.43 (1H, d, J=17.1 Hz, H-2a), 2.22 (1H, d, J=17.1 Hz, H-2b), 1.88 (3H, brs, H-11), 1.28 (3H, d, J=6.4 Hz, H-10), 1.07 (3H, s, H-12), 1.00 (3H, s, H-13); 13C NMR (CDCl3, 125 MHz): δ 41.2 (C-1), 49.7 (C-2), 198.3 (C-3), 126.9 (C-4), 163.3 (C-5), 79.1 (C-6), 129.0 (C-7), 135.7 (C-8), 68.1 (C-9), 23.7 (C-10), 19.0 (C-11), 22.9 (C-12), 24.0 (C-13)。以上波谱数据与文献[16]基本一致，故鉴定为吐叶醇 (Vomifoliol)。
化合物2 白色粉末 (CHCl3); ESI-MS m/z: 441 [M + Na]+; 分子式C22H26O8; 1H NMR (CDCl3, 500 MHz): δ 6.58 (4H, s, H-2, H-6, H-2′, H-6′), 4.73 (2H, d, J=4.2 Hz, H-7, H-7′), 4.28 (2H, dd, J=6.8, 9.1 Hz, H-9b, H-9′b), 3.92 (2H, m, H-9a, H-9′a), 3.90 (12H, s, H-3, H-5, H-3′, H-5′), 3.10 (2H, m, H-8, H-8′); 13C NMR (CDCl3, 125 MHz): δ 132.2 (C-1, C-1′), 102.8 (C-2, C-6, C-2′, C-6′), 147.3 (C-3, C-5, C-3′, C-5′), 134.4 (C-4, C-4′), 86.2 (C-7, C-7′), 54.5 (C-8, C-8′), 72.0 (C-9, C-9′), 56.6 (3-OCH3, 5-OCH3, 3′-OCH3, 5′-OCH3)。以上波谱数据与文献[17]一致, 故鉴定为丁香脂素[(-)-Syringaresinol]。
化合物3 淡黄色油状 (CH3OH); ESI-MS m/z: 177 [M + Na]+; 分子式C8H10O3; 1H NMR (DMSO-d6, 500 MHz): δ 6.60 (1H, d, J=8.0 Hz, H-5), 6.58 (1H, d, J=2.0 Hz, H-2), 6.42 (1H, dd, J=2.0, 8.0 Hz, H-6), 3.50 (2H, t, J=7.2 Hz, H-8), 2.53 (2H, m, H-7); 13C NMR (DMSO-d6, 125 MHz): δ 130.1 (C-1), 115.3 (C-2), 144.6 (C-3), 143.1 (C-4), 116.2 (C-5), 119.5 (C-6), 38.5 (C-7), 62.8 (C-8)。以上波谱数据与文献[18]一致，故鉴定为3, 4-二羟基苯乙醇 (3, 4-Dihydro-xyphenylethyl alcoho)。
化合物4 黄色粉末 (CHCl3); ESI-MS m/z: 379 [M + Na]+; 分子式C20H20O6; 1H NMR (CD3OD, 500 MHz): δ 7.49 (1H, dd, J=2.0, 8.5 Hz, H-6′), 7.30 (1H, d, J=2.0 Hz, H-2′), 6.95 (1H, d, J=8.5 Hz, H-5′), 6.78 (1H, s, H-8), 6.58 (1H, s, H-3), 3.98 (3H, s, 5-OCH3), 3.97 (3H, s, 3′-OCH3), 3.96 (3H, s, 7-OCH3), 3.94 (3H, s, 4′-OCH3), 3.90 (3H, s, 6-OCH3); 13C NMR (CD3OD, 125 MHz): δ 161.2 (C-2), 107.4 (C-3), 177.3 (C-4), 154.5 (C-5), 140.0 (C-6), 157.7 (C-7), 96.4 (C-8), 152.7 (C-9), 112.9 (C-10), 124.2 (C-1′), 108.7 (C-2′), 149.3 (C-3′), 151.9 (C-4′), 111.2 (C-5′), 62.3 (C-5), 61.6 (6-OCH3), 56.2 (7-OCH3), 56.1 (3′-OCH3), 56.4 (4′-OCH3)。以上波谱数据与文献[19]基本一致，故鉴定为5, 6, 7, 3′, 4′-五甲氧基黄酮，即甜橙素 (Sinesetin)。
化合物5 白色针状晶体 (CHCl3); ESI-MS m/z: 365 [M + Na]+; 分子式C19H18O6; 1H NMR (CDCl3, 500 MHz): δ 7.82 (2H, d, J=8.8 Hz, H-2′, H-6′), 7.00 (2H, d, J=8.8 Hz, H-3′, H-5′), 6.79 (1H, s, H-8), 6.59 (1H, s, H-3), 3.98 (3H, s, 5-OCH3), 3.97 (3H, s, 7-OCH3), 3.91 (3H, s, 4′-OCH3), 3.88 (3H, s, 6-OCH3); 13C-NMR (CDCl3, 125 MHz): δ 162.3 (C-2), 107.2 (C-3), 177.4 (C-4), 154.6 (C-5), 140.5 (C-6), 157.8 (C-7), 96.4 (C-8), 152.7 (C-9), 113.0 (C-10), 124.0 (C-1′), 127.8 (C-2′, C-6′), 114.5 (C-3′, C-5′), 161.3 (C-4′), 62.3 (5-OCH3), 61.7 (6-OCH3), 56.4 (7-OCH3), 55.6 (4′-OCH3)。以上波谱数据与文献[19]基本一致，故鉴定为5, 6, 7, 4′-四甲氧基黄酮 (5, 6, 7, 4′-Tetramethoxyflavone)。
化合物6 黄色粉末 (CHCl3); ESI-MS m/z: 381 [M + Na]+; 分子式C19H18O7; 1H NMR (CDCl3, 500 MHz): δ 7.53 (1H, dd, J=8.5, 2.1 Hz, H-6′), 7.34 (1H, d, J=2.1 Hz, H-2′), 6.98 (1H, d, J=8.5 Hz, H-5′), 6.60 (1H, s, H-8), 6.56 (1H, s, H-3), 3.99 (3H, s, 4′-OCH3), 3.98 (3H, s, 3′-OCH3), 3.97 (3H, s, 7-OCH3), 3.93 (3H, s, 6-OCH3); 13C NMR (CDCl3, 125 MHz): δ 164.1 (C-2), 104.6 (C-3), 182.8 (C-4), 152.5 (C-5), 132.8 (C-6), 158.9 (C-7), 90.8 (C-8), 153.4 (C-9), 106.3 (C-10), 124.0 (C-1′), 109.0 (C-2′), 149.5 (C-3′), 153.2 (C-4′), 111.3 (C-5′), 120.2 (C-6′), 56.2 (6-OCH3), 56.3 (7-OCH3), 56.5 (3′-OCH3), 61.0 (4′-OCH3)。以上波谱数据与文献[20]一致，故鉴定为5-羟基-6, 7, 3′, 4′-四甲氧基黄酮 (5-Hydroxy-6, 7, 3′, 4′-tetramethoxyflavone)。
化合物7 黄色粉末 (DMSO); ESI-MS m/z: 351 [M + Na]+; 分子式C18H16O6; 1H NMR (DMSO-d6, 500 MHz): δ 9.00 (1H, s, 6-OH), 8.00 (2H, d, J=8.9 Hz, H-2′, H-6′), 7.15 (1H, s, H-8), 7.10 (2H, d, J=8.9 Hz, H-3′, H-5′), 6.68 (1H, s, H-3), 3.92 (3H, s, 5-OCH3), 3.85 (3H, s, 7-OCH3), 3.74 (3H, s, 4′-OCH3); 13C NMR (DMSO-d6, 125 MHz): δ 160.1 (C-2), 105.9 (C-3), 175.8 (C-4), 144.3 (C-5), 137.5 (C-6), 153.3 (C-7), 96.7 (C-8), 150.8 (C-9), 112.0 (C-10), 123.3 (C-1′), 127.7 (C-2′), 114.5 (C-3′), 161.8 (C-4′), 114.5 (C-5′), 127.7 (C-6′), 61.2 (5-OCH3), 56.3 (7-OCH3), 55.5 (4′-OCH3)。以上波谱数据与文献[19]基本一致，故鉴定为6-羟基-5, 7, 4′-三甲氧基黄酮 (6-Hydroxy-5, 7, 4′-trimethoxyflavone)。
化合物8 黄色粉末 (CHCl3); ESI-MS m/z: 383 [M + Na]+; 分子式C19H20O7; 1H NMR (CDCl3, 500 MHz): δ 11.87 (1H, s, 5-OH), 6.99 (2H, dd, J=2.4, 4.2 Hz, H-2′, H-6′), 6.91 (1H, d, J=8.8 Hz, H-5′), 6.12 (1H, s, H-8), 5.36 (1H, dd, J=2.9, 13.3 Hz, H-2), 3.93 (3H, s, 4′-OCH3), 3.91 (3H, s, 3′-OCH3), 3.88 (3H, s, 7-OCH3), 3.84 (3H, s, 6-OCH3), 3.12 (1H, dd, J=13.3, 17.2 Hz, H-3a), 2.80 (1H, dd, J=2.9, 17.2 Hz, H-3b); 13C NMR (CDCl3, 125 MHz): δ 79.7 (C-2), 43.5 (C-3), 196.7 (C-4), 158.8 (C-5), 130.8 (C-6), 161.1 (C-7), 91.6 (C-8), 155.2 (C-9), 103.3 (C-10), 132.5 (C-1′), 109.5 (C-2′), 150.0 (C-3′), 148.7 (C-4′), 111.3 (C-5′), 119.0 (C-6′), 61.1 (6-OCH3), 56.4 (7-OCH3), 56.2 (3′-OCH3), 56.1 (4′-OCH3)。以上波谱数据与文献[21]一致，故鉴定为5-羟基-6, 7, 3′, 4′-四甲氧基黄烷酮 (5-Hydroxy-6, 7, 3′, 4′-trimethoxyflavanone)。
化合物9 白色针状晶体 (CHCl3); ESI-MS m/z: 355 [M + Na]+; 分子式C17H16O7; 1H NMR (DMSO-d6, 500 MHz): δ 11.82 (1H, s, 5-OH), 8.93 (1H, s, 3′-OH), 6.91~6.86 (3H, m, H-2′, H-5′, H-6′), 6.09 (1H, d, J=2.0 Hz, H-8), 6.06 (1H, d, J=2.0 Hz, H-6), 5.77 (1H, d, J=2.0 Hz, 3-OH), 5.06 (1H, dd, J=11.2 Hz, H-2), 4.54 (1H, d, J=11.0 Hz, H-3), 3.79 (3H, s, 4′-OCH3), 3.78 (3H, s, 7-OCH3); 13C NMR (DMSO-d6, 125 MHz): δ 82.9 (C-2), 71.5 (C-3), 198.1 (C-4), 162.8 (C-5), 94.8 (C-6), 167.5 (C-7), 93.9 (C-8), 162.3 (C-9), 101.6 (C-10), 129.5 (C-1′), 111.8 (C-2′), 146.4 (C-3′), 147.9 (C-4′), 115.1 (C-5′), 119.3 (C-6′), 55.8 (7-OCH3), 55.6 (4′-OCH3)。以上波谱数据与文献[22-23]一致，故鉴定为3, 3′, 5-三羟基-4′, 7-二甲氧基-二氢黄酮 (3, 3′, 5-Trihydroxy-7, 4′-dimethoxyflavanone)。
化合物10 无色油状 (CH3OH); ESI-MS m/z: 381 [M + Na]+; 分子式C20H22O6; 1H NMR (CDCl3, 500 MHz): δ 6.94 (2H, d, J=1.8 Hz, H-2, H-2′), 6.81 (2H, dd, J=1.8, 8.1 Hz, H-6, H-6′), 6.76 (2H, d, J=8.1 Hz, H-5, H-5′), 4.70 (2H, d, J=4.0 Hz, H-7, H-7′), 4.23 (2H, dd, J=6.9, 9.0 Hz, H-9a, H-9′a), 3.85 (6H, s, 3-OCH3, 3′-OCH3), 3.83 (2H, dd, J=2.5, 8.0 Hz, H-9b, H-9′b), 3.14 (2H, m, H-8, H-8′); 13C NMR (CDCl3, 125 MHz): δ 133.8 (C-1, C-1′), 111.0 (C-2, C-2′), 149.1(C-3, C-3′), 147.8 (C-4, C-4′), 116.1 (C-5, C-5′), 120.1 (C-6, C-6′), 87.6 (C-7, C-7′), 55.4 (C-8, C-8′), 72.6 (C-9, C-9′), 56.4 (3-OCH3, 3′-OCH3)。以上波谱数据与文献[24]基本一致，故鉴定为松脂素 (Pinoresinol)。
化合物11 白色粉末 (CH3OH); ESI-MS m/z: 479 [M + Na]+; 分子式C30H48O3; 1H NMR (CD3OD, 500 MHz): δ 5.23 (1H, t, J=3.6 Hz, H-12), 3.15 (1H, m, H-3), 1.12 (3H, s, 27-CH3), 0.98 (3H, s, 23-CH3), 0.97 (3H, overlap, 30-CH3), 0.96 (3H, s, 25-CH3), 0.88 (3H, d, J=6.5 Hz, 26-CH3), 0.85 (3H, s, 29-CH3), 0.78 (3H, s, 24-CH3); 13C NMR (CD3OD, 125 MHz): δ 38.2 (C-1), 27.9 (C-2), 79.7 (C-3), 38.2 (C-4), 56.7 (C-5), 19.5 (C-6), 31.8 (C-7), 39.8 (C-8), 47.3 (C-9), 34.3 (C-10), 24.1 (C-11), 126.9 (C-12), 139.6 (C-13), 43.3 (C-14), 28.8 (C-15), 24.4 (C-16), 47.7 (C-17), 54.4 (C-18), 40.4 (C-19), 39.8 (C-20), 29.2 (C-21), 38.1 (C-22), 28.7 (C-23), 16.4 (C-24), 16.0 (C-25), 17.6 (C-26), 24.1 (C-27), 181.7 (C-28), 17.8 (C-29), 21.6 (C-30)。以上波谱数据与文献[25]基本一致，故鉴定为熊果酸 (Ursolic acid)。
1.5 活性测试采用Ellman法[15]测定化合物1~6的乙酰胆碱酯酶抑制活性。化合物1~6均用DMSO进行溶解。取磷酸缓冲液110 μL (pH 8.0)、50 μg mL-1的待测样品10 μL和0.02 μg mL-1的乙酰胆碱酯酶40 μL于96孔板中，30℃温育20 min后，依次加入2.48 mg mL-1的DTNB溶液和1.81 mg mL-1的碘化硫代乙酰胆碱溶液各10 μL，充分混匀，反应体系总体积200 μL。30 min后，在波长405 nm处用酶标仪进行检测。阳性对照为他克林，反应终浓度为0.07 μg mL-1, 阴性对照为DMSO，终浓度为0.1%，试验重复3次。化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制率=(E-S)/E×100%, 式中，E为阴性对照平均吸光值，S为待测样品的平均吸光值。结果表明，化合物3~5对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制作用 (表 1)。
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表 1 化合物1~6 (0.05 mg mL-1) 的乙酰胆碱酯酶抑制活性 Table 1 Anti-acetylcholinesterase activities of compounds 1-6 (0.05 mg mL-1) |
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图 1 化合物1~11的结构 Fig. 1 Structures of compounds 1-11 |
本研究利用多种色谱方法，从海南栽培肾茶乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到11个化合物, 包括6个黄酮类：甜橙素 (4)、5, 6, 7, 4′-四甲氧基黄酮 (5)、5-羟基-6, 7, 3′, 4′-四甲氧基黄酮 (6)、6-羟基-5, 7, 4′-三甲氧基黄酮 (7)、5-羟基-6, 7, 3′, 4′-四甲氧基黄烷酮 (8) 和3, 3′, 5-三羟基-4′, 7-二甲氧基-二氢黄酮 (9)，2个木脂素类：丁香脂素 (2) 和松脂素 (10)，1个倍半萜类：吐叶醇 (1)，1个酚类：3, 4-二羟基苯乙醇 (3) 和1个三萜类：熊果酸 (11)。其中，化合物3、9和10为首次从肾茶中分离得到。此外，化合物3~5对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。
肾茶具有广泛的药理活性和生物活性，但药理活性研究大多局限于其粗提物，而具体活性成分及其作用机制尚不明确。本研究分离纯化鉴定了11个化合物，其中一些化学成分具有多种药理活性, 黄酮类化合物是肾茶的主要活性成分之一，具有抗癌、抗炎、抗氧化、降血糖及抗血小板凝集[26]等作用。化合物4可以通过调节蛋白IκB-α，影响NF-κB的活性, 从而具有抗炎的功效[27]；曹欢欢等[28]的研究表明，化合物6能够显著促进大鼠结肠粘膜Cl−电流及小鼠气管粘膜下腺液体的分泌，为开发治疗习惯性便秘等新药提供科学依据。高南南等[9]采用小鼠耳肿胀法进行研究，肾茶具有较好的抗炎活性，化合物11起到重要作用。此外，化合物11还具有抗肿瘤[29]和保肝[30]等活性。Nakasone等[31]曾报道，化合物2在硫氰酸铁和TBA中有较好的抗氧化活性；Matsurura[32]在PAF模型的研究中，认为化合物2还具有抗血小板凝集的效果。从橄榄油中提取分离得到的化合物3具有抗炎、抗血小板聚集、抗肿瘤及抑制细胞增殖等多种生物活性[33]。金虹[34]采用CPE法，对从爵床 (Justicia procumbens) 中分离得到的化合物10进行体外抗H5N1病毒活性初步筛选和评价，结果表明其具有一定的抗H5N1病毒活性。本研究结果丰富了肾茶的化学成分及其药理活性，为肾茶的进一步研发与利用提供了科学依据。
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